Zeintzuk dira farmazia bitartekarien kategoriak?

Industria farmazia katean, farmaziaBitartekoakFarmazia-osagai aktiboak (APIak) sintetizatzeko aitzindariak dira. Zuzenean islatzen dituzte ibilbide teknikoak eta eremua terapeutikoaren drogaren banaketa I + G. Konposatu horiek erreakzio kimiko jakin batzuen bidez prestatzen dira. Ondoren, kondentsazioa, akilazioa eta sintesi kiralagoa bezalako urratsak egiten dituzte APIak bihurtzeko. Farmazia bitartekoen kalitate eta hornidura egonkortasuna drogak ekoizteko eraginkortasuna eragiten dute. Hona hemen haien sailkapen sistemaren eta industriaren aplikazioen banaketa lau dimentsio nagusietatik.

Arlo terapeutikoaren sailkapena: kokapen zehatza lortzeko zuzendutako eskaria

Antitumoralen arteko bitartekariak azken urteotan hazten ari diren kategoria dira. Adibidez, PD-1 inhibitzaileen bitartekarien sintesiak akoplamendu erreakzio anitz behar ditu, esaterako, 2-fluoro-5-klorobenzoiko azidoa, Camrelizumab bezalako droga immunologikoak prestatzeko bitarteko gisa. Alk helbururako, Brigatinib bitartekoak bifenil egitura eraiki behar du Suzuki akoplamendu erreakzio baten bidez,% 99,5etik gorako garbitasun eskakizuna duena.

Antimikrobiako bitartekaritza antibiotikoak, antibiralak eta bestelako zelaiak estaltzen dituzte. Adibidez, 7-aminocephalosporanic azido (7-aca), Cefalosporina drogetarako bitarteko nukleoa bezala, Cepalosporin C-ren ceabaren bidez lortzen da; GIB droga bitarteko Ritonavirren aminaren egitura kirurgikoak ebazpen enzimatikoen teknologia erabiltzea eskatzen du prestatzeko.

Bitarteko kardiobaskularrak estatina drogen bitartekoak dira, esaterako, Atorvastatin bitartekoak (3R, 5R) -dihydroxy azido heptanoikoko laktona, hidrogenazio-erreakzio asimetrikoa behar du, zelai kiral bat eraikitzeko,% 99ko purutasun optikoa duena.

Egiturazko ezaugarrien arabera sailkapena: eskeleto molekularren zatiketa zientifikoa

Heterocyclic intermediates account for half of the pharmaceutical intermediates, with nitrogen-containing heterocycles being the most common. Adibidez, Pyrrolopyridine bitartekariak Jak inhibitzaileen sintesian erabiltzen dira, bitartekaritza piperazainak (esaterako, 1-tert-butoixycarbonyl piperazine) egiturazko unitate arruntak dira droga psikotropikoetan, eta purinak bitartekoak oso erabiliak dira droga antiviraletan (adibidez, akiclovir).

Chiral bitartekateek oztopo tekniko altuak dituzte estereokimikaren kontrola dela eta. Adibidez, Talidomideko bitarteko fiskalak iturriaren sintesia edo bereizmen zinetikoaren bidez prestatu behar dira, eta bere garbitasun optikoak drogen segurtasunari zuzenean eragiten dio. Azken urteetan, fluxu kriralen gaineko katalaren teknologiaren aplikazioak% 30 baino gehiagoko bitartekari horren ekoizpen kostua murriztu du.

Esteroideen bitartekaritza esteroideen konposatu naturalak aldatuz lortzen dira, esaterako, Diosgenin-etik prestatutako prednisolona bitartekoak, esaterako, oxidazioa eta hidrolisia bezalako erreakzio ugari behar ditu. Nukleo esteroidearen konfigurazioa mantentzea da sintesiaren gakoa.

Sailkapena Sintesi Etapa eta Balioaren arabera: Kate industrialaren hierarkiaren definizio garbia

Bitartekaritza hastea oinarrizko lehengaien oinarrizkoak dira gehienbat, adibidez, anilina nitrating-ek lortutako p-nitroanilina, sulfonamida drogetarako hasierako material gisa erabiltzen dena eta merkatu hornidura ugaria du prezioen gorabehera txikiak dituena.

Gako bitartekariek drogen talde aktiboaren eraketa zehazten duten sintesi ibilbideko oinarrizko urratsak aipatzen dituzte. Adibidez, Oseltamivirren bitarteko azido cyclopentenyliko gakoa sei kideko eraztun egitura bat eraikitzea eskatzen du Diels-Alder erreakzio baten bidez, sintetizazio handiko konplexutasuna eta kilo bakarreko prezioa 5-10 aldiz bitarteko arrunten artean 5-10 aldiz izan daitekeena.

Neurrira egindako bitartekaritza droga eta garapen berritzaileetarako egokitzen dira. Adibidez, ADC droga jakin bateko estekak hidrolisi enzimatikoarekiko erresistentzia eta trukea bezalako ezaugarriak bete behar ditu, askotan prozesu bereziak erabiliz, fase solidoaren sintesia edo fluorinazio aldaketa. Ekoizpen-eskala normalean gramo mailan hasten da, eta ikerketa eta garapen zikloak 12-18 hilabete iraun dezake.

Sailkapena Ekoizpen Teknologiaren Bidearen arabera: Prozesuen Berrikuntzarako Zuzendaritza Orientabidea

Chemical synthesis intermediates remain the mainstream. Adibidez, Grignard erreakzioaren bidez prestatutako erreaktibo erreaktiboen erreaktiboak karbono-karbono bonuak eraikitzeko erabiltzen dira; Sintesi elektrokimikoen teknologiak aplikatzeak nitrobenzenoaren murrizketaren energia kontsumoa murriztu du anilina bitartekari% 20 prestatzeko. Bitartekotasun biokatalitikoek abantaila garrantzitsuak dituzte sintesi krisian. Adibidez, Sitaglipt-eko bitartekariaren prestaketa katalizatzeko transaminasa erabiltzeak% 100eko ekonomia bat lortzen du, disolbatzaile organikoen erabilera% 90 murriztuz metodo kimikoekin alderatuta. Bitartekaritza katalitiko berdeek teknologiak hartzen dituzte, esaterako, etengabeko fluxu erreakzioak eta disolbatzaile gabeko sintesia. Adibidez, Sartan droga bitarteko jakin bat mikrouhin-laguntzarekin lotutako sintesiaren bidez sintetizatzen da, erreakzio-denbora 8 orduz lote tradizionalaren metodoa laburtuz 20 minutura eta hondakin-urak% 75 murriztuz.

Droga berritzaileen garapenak helburu konplexuak, farmaziaBitartekoakjarduera eta selektibitate handiagoa lortzeko eboluzionatzen ari dira. Bitartekariak hautatzerakoan, enpresek arreta jarri behar dute ICH Q3Aren garbitasun kontrolerako jarraibideei. Fluxuen kimika eta fotokatalisia bezalako teknologia berrien aplikazioak "eraginkortasun handia, berdea eta adimentsua" lortzeko bitartekaritza ekoiztea bultzatuko du.